产品简介
产品名称:SR9011
化学名:SR9011
CAS编号:1379686-29-9
分子式:C23H31ClN4O3S
溶剂/溶解度DMSO: ≥ 43 mg/mL
SR9011基本介绍:是 REV-ERB 拮抗剂,作用于REV-ERBα时, IC50 为790 nM,作用于 REV-ERBβ时, IC50 为 560 nM。
sr9011作为IC50 = 790 nm的rev-erbαIC50 = 560 nm的rev-erbβrev-erb激动剂
IC50值:790 nm(Rev ErbBα),560 nm
SR9011的生物活性SR9011 REV-ERB IC50 = 790海里的受体激动剂为REV-ERBβREV-ERBα和IC50 = 560海里。IC50值:790海里(Rev-ErbBα),560海里(Rev-ErbBβ)目标:rev-erbb体外:SR9011剂量依赖性增加REV-ERB-dependent阻遏活动评估在HEK293细胞中表达了嵌合Gal4 DNA结合域(DBD)——REV-ERB配体结合域(精神的小黑裙)α或β和Gal4-responsive荧光素酶的记者。SR9011和SR9009强有力地和有效地抑制转录cotransfection化验使用全身REV-ERBα随着荧光素酶记者由Bmal1启动子(SR9011 IC50 = 620海里)。SR9011抑制BMAL1 mRNA的表达在REV-ERBαHepG2细胞/β-dependent方式。在vivo:SR9011是具有活性的合成的rev - erb激动剂。SR9011也抑制了SCN时钟的活动,在SCN培养的SCN中,可以可逆抑制昼夜节律振荡:luc报告小鼠。
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