西地尼布

中文名称 西地尼布

 

CAS NO. 288383-20-0

 

中文别名 4-(4-氟-2-甲基吲哚-5-基氧基)-6-甲氧基-7-[3-(吡咯烷-1-基)丙氧基]喹唑啉

英文名称 Cediranib

 

英文别名 4-(4-Fluoro-2-methylindol-5-yloxy)-6-methoxy-7-[3-(pyrrolidin-1-yl)propoxy]quinazoline; 4-[(4-fluoro-2-methyl-1H-indol-5-yl)oxy]-6-methoxy-7-(3-pyrrolidin-1-ylpropoxy)quinazoline

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分子式 C25H27FN4O3

 

分子量 450.51　

储存条件：-20摄氏度，避光防潮密闭干燥

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药理作用：西地尼布是一种泛血管内皮生长因子（pan-VEGF）受体酪氨酸激酶抑制剂。主要抑制VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3和PDGFR。西地尼布可抑制3 种血管内皮生长因子（VEGF）受体，作用于血管和淋巴管，发挥抗血管生成作用，抑制肿瘤的生长和扩散。 

　　物理性状：为淡黄色粉末。可溶于甲醇，乙酸乙酯和二氯甲烷，难溶于水。在DMSO中溶解度为10mmol/L。

 

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作用：西地尼布是一种口服抗肿瘤药物，由美国阿斯利康公司研发成功，商品名recentin，本品属VEGFR酪氨酸激酶的高效抑制剂，能够抑制所有已知的VEGFR酪氨酸激酶(包括VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3和PDGFR)。西地尼布能抑制VEGF诱导的血管生成、新生血管存活以及人肿瘤异种移植细胞的生长。针对非小细胞肺癌(简称NSCLC)患者的I期研究发现，西地尼布与PC方案联合应用抗肿瘤疗效显著。Ⅱ/Ⅲ期研究BR24对西地尼布30mg作为NSCLC患者的一线治疗方案进行了研究，证明其具有抗肿瘤作用，但不良事件发生率较高，包括腹泻、脱水、手足综合征、高血压和中性粒细胞减少症。因此，决定停止临床试验。对该组合药物的剂量和毒性进行重复评估提示，部分不良反应与剂量相关，可尝试降低剂量，以提高药物耐受性。鉴于这一结论，2009年加拿大国家癌症协会临床试验小组(NCIC CTG)启动了一项针对进展性NSCLC患者的西地尼布Ⅲ期临床(BR29)，将其剂量调整为20mg。研究结果尚未见报道。

2009年欧洲内科肿瘤学会(ESMO)年会报告的一项西地尼布治疗转移性肾细胞癌(简称mRCC)II期研究显示，西地尼布治疗组肿瘤体积缩小率高于安慰剂组。Zurita等对Cediranib治疗前患者血清中的细胞因子和血管源性因子进行了检测，结果发现基线期IL-10、VEGF、PIGF、SCF和MIG浓度低的患者，治疗后肿瘤体积缩小更为明显。

未洗染尘缨，归来芳草平。一条藤径绿，万点雪峰晴。
地冷叶先尽，谷寒云不行。嫩篁侵舍密，古树倒江横。
白犬离村吠，苍苔壁上生。穿厨孤雉过，临屋旧猿鸣。
木落禽巢在，篱疏兽路成。拂床苍鼠走，倒箧素鱼惊。
洗砚修良策，敲松拟素贞。此时重一去，去合到三清。

 

                                    ——酒仙李白

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*① 原料药企业造成的水污染和空气污染等问题，对城市周边环境造成了较大的影响。而原料药龙头企业在过去几年都给予了较大的环保投入，环保配套设施相对已经完善，后续的环保投入不会太大以致于影响业绩。对于小产能的企业而言，不但受到环保政策等挤压出清，而且规模化和渠道化有明显劣势，在过去几年价格不景气的时间阶段，部分产能已经出清，行业的集中度得到了进一步提升。　　*

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