三颗针提取物

【药物名称】三颗针提取物 10:1   20:1    【别名】黄柏刺，豪猪刺，鸡脚刺，九连小蘖。  【科属】小蘖科 【来源】药材基源：为小檗科植物细叶小檗、刺黑珠、蓝果小檗、猫刺小檗、匙叶小檗等多种植物的根、茎及树皮。拉丁植物动物矿物名：Berberis pliretii Schneid. 采收和储藏：根于春、秋两季采收，除去须根，洗净，切片，烤干或弱太阳下晒干,不宜曝晒.式枝全年可采。 【性状】性状鉴别 （1）细叶小檗，根圆柱头形，有分枝，稍扭曲，直径0.3-1.2cm。表面黄棕色，粗糙，有纵皱纹及支根痕，部分外呈鳞片状外卷或剥落。质坚硬，折断面纤维性；横切面皮部窄，黄棕色，木部鲜黄色。气无，味苦。（2）刺黑珠 根圆柱形，稍扭曲，有分枝，直径0.3-0.7cm。表面灰棕色，有纵皱纹及支根痕，外皮剥落处露出灰黄色木部。质硬，折断面纤维性；横切面皮部薄，棕色，木部黄色。气无，味苦。（3）蓝果小檗 根圆柱形，扭曲较明显，有分枝，直径0.15-0.6cm。表面褐棕色，有明显纵皱纹及支根质硬，折断面纤维性，皮部薄，棕色，木部鲜黄色。气无，味苦。（4）猫刺小檗、匙叶檗根圆柱形，稍扭曲，有少数分枝，长10-15cm，直径1-3cm。根头粗大，向下渐细。外皮灰棕色，有细皱纹，易剥落。质坚硬，不易折断，断面不平坦，鲜黄色。切片近圆形或长圆形，稍显放射状纹理髓部棕黄色。气徽，味苦。以色黄、苦味浓者为佳。显微鉴别根横切面：（1）细叶小檗木栓层为10余列木栓细胞，壁微木化。皮层窄。皮层和韧皮部稀疏散有单个黄色纤维，偶见2-3个成束。韧皮射线细胞1-5列，略呈漏斗状。形成展呈微波状环。木质部占大部分，细胞壁均木化；木射线宽l-5列细胞，可见孔沟及纹孔，细胞中偶含草酸钙方晶，木射线及木薄壁细胞含大量淀粉粒。（2）刺黑珠 木栓细胞10余列，壁木化。皮层狭窄，为数列切向延长的薄壁细胞，散有淡黄色纤维束和石细胞。韧皮部纤维束多成层排列，并伴有石细胞，近形成层处渐少；韧皮射线细胞含草酸钙方晶，并常数个含晶细胞径向排列。形成层成环。木质部占大部分.细胞壁木化，常可见年轮环；木射线宽2-6列细胞，细胞有明显纹孔，射线及木薄壁细胞含众多淀粉粒。（3）蓝果小檗 木栓层为数列扁长方形细胞，壁微木化。皮层由5-6列切向延长的薄壁细胞组成，与韧皮部界限不甚明显。皮层和韧皮部有黄色的纤维及石细胞单个或2-3个成群。形成层成环。木质部占大部分，细胞壁木化，可见数环年轮；木射线宽l-7列细胞。射线细胞会草酸钙方晶1至数个，近形成层处较多见，含晶细胞有时数个径向排列。木射线及木薄壁细胞含淀粉植。粉末特征：（1）细叶小檗根 粉末棕黄色。①韧皮纤维黄色，多单个散在，梭形，直径 14-31um，长 172-20um,壁厚，强木化，孔沟明显或不明显。②木纤维众多，黄色，成束，直径18-29um，长205-24umn，壁较薄，孔沟不明显。③导管主为具缘纹孔导管，直径4108um。④木栓细胞多角形，壁徽木化。（2）刺黑珠根 粉末棕黄色。①韧皮纤维众多，淡黄色，梭形，末端钝圆，直径20-49um，长144-242um，孔沟明显。②木纤维淡黄色，成束，直径10-31um，长215-390um，nk檗较薄，有稀疏孔沟及纹孔。③石细胞淡黄色，类长三角形、类图形或类长方形，直径27-62um，长可达119um，檗厚，孔沟明显。④草酸钙方晶较多。⑤导管主为具缘纹孔及网纹导管，直径16-53um。⑥木栓细胞多角形，壁木化。（3）蓝果小檗根 粉末棕黄色。①草酸钙方晶直径8-29um，多存在于韧皮射线细胞中可见多个上方晶。 ②韧皮纤维黄色，梭形，末端稍钝，直径17-39um，长110-237um，壁厚，木化，孔沟明显，胞腔狭或较宽。③木纤维多碎断，直径10-25um，长254-846um，壁薄，可见斜纹孔。④石细胞黄色，类长方形、类三角形或不规则形，长径可达218um，壁厚，孔沟明显，有时孔沟呈分技状。⑤导管主为具缘纹乱和网纹导管，直径14-4lum，导管分子末端长尾状。⑥木栓细胞类多角形，壁微木化。 【化学成份】1.细叶小檗根含小檗碱（berberine）1.16％，小檗胺（berbarmine）2.7％，还含掌叶防已碱（Palmatine），药根碱（jatrorrhizine）。 2.刺黑珠根含小檗碱3.68％，小檗胺1.82％，还含掌叶防已碱，药根碱。 3.蓝果小檗茎含小檗碱1.08％，还含掌叶防已碱，药根碱及小檗胺。 4.猫刺小檗根含小檗碱2.31％，小檗胺3.84％，还含掌叶防已碱及微量药碱。 5.匙叶小檗根含小檗碱1.58％，小檗胺0.81％，还含掌叶防已碱、药根碱。此外，同属植物贵州小檗根含小檗碱。秦岭小檗根含小檗碱2.67％，小檗胺1.16％，还含掌叶防已碱，药根碱。拟多花小檗根含小檗碱1.40 ％，小檗胺1.33％，还含药根碱及微量掌叶防己碱。细脉小檗根含小檗碱0.93％，小檗胺1.24 ％，还含掌叶防已碱，而药根碱呈痕迹反应。刺红珠根含小檗碱1.04 ％，还含掌叶防已碱，而小檗胺呈痕迹反应。首阳小檗根内皮含小檗碱3.36％，还含小檗胺。大黄檗根含小檗碱1.43％，小檗胺0.91％，含微量掌叶防己碱及药根碱。果实含维生素C249.8mg％。巴东小檗根含小檗碱1.23 ％，小檗胺0.84％，还含掌叶防已碱，药根碱，皮部小檗碱4.16％。显脉小檗根含小檗碱2.8％，还含小檗胺，异粉防已碱（isotetrandrine）及微量掌叶防已碱。网脉小檗根含小檗碱2.37％，还含掌叶防已碱及药根碱。血红小檗根含小檗碱2.8％。还含掌叶防己碱，药根碱及小檗胺。华西小檗茎含小檗碱1.5%，小檗胺0.70%，还含掌叶防已碱。 【药理作用】 同属植物三棵针Berberisspp.含小檗碱，其药理见黄连条。粗制剂的药理作用1.降压作用 猫腹腔注射三棵针流浸膏有显着的降压作用，对呼吸和心率的影响不显着。静脉注射三棵针的各种提取成分（一般属于季铵类生物碱，是由己提取过小檗碱的部分中分离出来的），也有显着的降压作用。三棵针代替黄檗加入二仙合剂（称针仙合剂）给猫静脉注射亦可降压，但给不的慢性肾型高血压狗灌服，连续三周并无降压作用,可能是这些成分在肠胃道不易吸收之故。三颗针浸膏2g生药/kg腹腔注射可使猫血压下降。盐酸小檗胺5、10mg/kg可使兔、猫、犬血压下降，其降压机理可能主要通过血管的直接扩张作用。 2.抗菌作用 三棵针有抗菌作用。煎剂在试管内能抑制出血性黄疸型钩端螺旋体的生长，有效浓度为1/800，与小檗碱相差不多。感染钩端螺旋体之豚鼠，口服煎剂，除腹壁及内脏出血较轻外并无明显效果。 3.升白作用：小檗胺20mg/kg腹腔注射及2mg/kg静脉注射，分别对大鼠和犬因环磷酰胺引起的白细胞下降有对抗作用。 4.抗心律失常：盐酸小檗胺12.5、50?mol/kg对离体豚鼠乳头状肌和人心耳梳状肌的收缩性、自律性有抑制作用，并延长功能不应期及非竞争性的拮抗氯化钙的正性肌力作用；盐酸小檗胺5mg/kg静脉注射对乌头碱、哇巴因、氯化钙及结扎冠脉引起的心律失常均有抑制作用，小檗胺抗心律不齐的机理可能是抑制钙内流。小檗胺1?mol/L,可使兔离体心脏缺血再灌注引起的心功能损伤有保护作用，能促进心功能的恢复，延长心脏有效工作时间。 【毒性】小鼠腹腔注射三棵针流浸膏，半数致死量为3.1g/kg。肾型高血压狗每天灌服针仙含剂15g生药/kg，共15日，第16-20日剂量增为30g/kg，血压、心电图、肝肾机能均未见显着改变。3只狗停药之周后，又给流浸膏10g/kg，每天1次共2周，同样未见变化。提取物B-19生物碱给猫灌服100mg/kg，大鼠每天灌服400mg/kg，共1个月，正常人口服400-600mg，均未有毒性反应。 【鉴别】理化鉴别 （1）取本品粉末少许置于载玻片上，滴加 5％盐酸1滴，加盖玻片，放置片刻，镜检，可见大量黄色针状结晶簇。（检查小檗碱）（2）取粉末0.5g，加少量水浸泡，取上清液ml，加稀盐酸数滴，再滴加改良碘化铋钾试剂，立即呈橘红色沉淀。（检查生物碱）取上清液2ml，沿管壁加溴水1ml，两液交界处显樱红色环。（检查小檗碱）（3）取粉末0.5g，加甲醇浸泡30min，取上清液2ml，蒸至近干，加5％没食子酸乙醇溶液2-3滴，置水浴上蒸干，趁热加硫酸数滴，将溶液置于白瓷板上观察，显墨绿色。（检查小檗碱）（4）薄层色谱取本品细粉0.5g，甲醇回流提取。提取液浓缩后供点样用。硅胶9g，加石膏1g和一定量水铺后，120℃活1.5h。展开剂（甲）氯仿一甲醇一氨（15：4：1）；（乙）乙酸异戊酯一甲酸一无水醇（70：2o：10）。展开2次，展距16m。紫外光灯下观察，小檗碱和掌叶防已碱显黄绿色荧光，药根碱为暗斑，小檗胺呈淡蓝荧光。再用改良碘化铋钾试剂显色，色点均呈污红棕色斑点。 【植物形态】植物形态：常绿有刺灌木，高达2~3米，多分枝，老枝灰黄色，具槽，幼枝淡黄色，具显著的槽，表面散布黑色细小疣点，节间长2~4厘米，叶刺粗壮，呈3分叉，刺开展，中刺约4厘米，黄色或淡褐色，表面亦散布黑色疣点，背面具槽。叶常5片，丛生于刺腋节上，叶片革质。坚硬光滑无毛，卵形至披针形，或为倒披针形，长3~8厘米，先端急尖，边缘具10~20细长的针芒状锯刺，刺长约2.5毫米，表面绿色，有光泽，中肋凹陷，侧脉显著，稍凸起。花黄白色。约14朵丛生于叶腋，小苞片三片，卵圆或披针形，先端圆形或微尖，着于花萼下，萼、花瓣均6片，雄蕊6枚，稍短于花瓣，子房上位，1室。浆果椭圆形，熟时蓝黑色，表面被淡蓝色粉，种子椭圆形。通常1粒。 生态分布：产我国长江流域中，上游各省至滇，黔；多生于阔叶树林中，以赣西北一带山区较多。 药用部分：根、茎均供药用，秋季采集。 用途：性味苦、寒，无毒。杀诸虫，去心腹中热气，治口疮，血崩。

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