靶向药尼拉帕尼原料药，BRCA基因突变高效抑制剂

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今年秋季开始各大药厂面临环保，原材料涨价，政策等多方面原因，许多药厂停产检修，原料药市场供不应求，来电请说明实际需求数量。

尼拉帕尼原料药
中文名称：尼拉帕尼
英文名称：Niraparib
英文别名：MK4827;2-[4-[(3S)-piperidin-3-yl]phenyl]indazole-7-carboxamide
CAS号：1038915-60-4
分子式：C19H20N4O
分子量：320.38800
精确质量：320.16400
PSA：72.94000
LogP：3.62050
闪点：234.188ºC
密度：1.343g/cm3

适应证和用途
ZEJULA是一种聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂适用为有复发性表皮卵巢，输卵管，或原发性腹膜癌患者对基于铂化疗是一个完全或部分缓解成年患者的维持治疗。
剂量和给药方法
● 推荐剂量是300 mg每天1次有或无食物服用.
● 继续治疗直至疾病进展或不可接受不良反应。
● 对不良反应，考虑中断治疗，剂量减低，或给药终止.


 

尼拉帕尼是一种口服的聚ADP核糖聚合酶（PARP）抑制剂，能抑制细胞对DNA损伤的修复。对于带有BRCA基因突变的癌细胞来说，倘若PARP活性进一步受到抑制，这些细胞分裂时就会产生大量DNA损伤，导致癌细胞死亡。

尼拉帕尼最近公布的ENGOT-OV16/NOVA试验，入组了553例既往经过至少两轮含铂标准化疗且在最后一轮化疗后获得缓解的卵巢癌患者，并根据是否带有BRCA基因胚系突变（源于生殖细胞的突变），将患者分为了两个队列。这些患者化疗缓解后按照2:1比例随机分配接受尼拉帕尼或安慰剂进行维持治疗。研究的主要疗效指标为“无进展生存（PFS）”。PFS是临床试验中最常用的疗效评估指标之一，代表了有效延缓肿瘤进展的时间。

研究结果发现，在“化疗间歇期”中使用尼拉帕尼维持相较于安慰剂，无论病人是否存在BRCA胚系突变都有奇效：在BRCA胚系突变阴性患者中，疾病进展风险降低了55%，PFS延长到2倍以上（9.3个月对比3.9个月）；而在BRCA胚系突变阳性患者中有更为显著的效果，疾病进展风险降低了73%，PFS延长到近4倍（21个月对比5.5个月）。这提示，BRCA突变是尼拉帕尼治疗获益的有利因素。

说明：此产品属原料药，使用请遵医嘱，不可胡乱使用，客户对其购买的产品使用和再加工或再销售负法律和试用风险全责！